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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-120620
    BMS-195270

    		Others Others
    BMS-195270 是一种小分子化合物，可以抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol (HY-B1208) 引发的张力。BMS-195270 还能抑制钙离子通量。
    BMS-195270
  • HY-114865
    BMS-192364

    		RGS Protein Calcium Channel Neurological Disease
    BMS-192364 靶向 Gα-RGS 相互作用以产生无活性的 Gα-RGS 复合物。BMS-192364 通过增加 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂特性。BMS-192364 抑制钙通量。
    BMS-192364
  • HY-148129
    TRPC6-IN-3

    		TRP Channel Cardiovascular Disease
    TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
    TRPC6-IN-3
  • HY-P99190
    Eldelumab

    BMS-936557; MDX-1100

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
    Eldelumab
  • HY-146401
    CXCR4 antagonist 6

    		CXCR Cancer
    CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
    CXCR4 antagonist 6
  • HY-15568
    A-317491
    4 篇文献验证

    		 P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491
  • HY-15568A
    A-317491 sodium salt hydrate
    4 篇文献验证

    		 P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491 sodium salt hydrate
  • HY-15297
    Vesnarinone
    1 篇文献验证

    OPC-8212

    		 Phosphodiesterase (PDE) Infection Cardiovascular Disease
    维司力农 Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性，可用于心力衰竭的研究。
    Vesnarinone
  • HY-124759
    CCR1 antagonist 9

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂，在钙通量实验中，CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1 的 IC50 为 6.8 nM。
    CCR1 antagonist 9
  • HY-116082
    CP 226269

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    CP 226269 是一种有效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor) 激动剂，可以诱导钙通量，其 EC50 值为32.0 nM。CP 226269 可用于精神分裂症等相关疾病的研究。
    CP 226269
  • HY-16039
    AM095
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
    AM095
  • HY-101908
    BMS CCR2 22

    		CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM，趋化性 IC50 为 1 nM)。
    BMS CCR2 22
  • HY-131349
    CCR4-351

    		CCR Cancer
    CCR4-351 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351
  • HY-131349A
    CCR4-351 hydrochloride

    		CCR Metabolic Disease Cancer
    CCR4-351 hydrochloride 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4-351 hydrochloride 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC50 为 22 nM 和 50 nM。CCR4-351 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CCR4-351 hydrochloride
  • HY-143312D
    (R)-V-0219 hydrochloride

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    (R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219 hydrochloride
  • HY-129555
    Surfactin
    5 篇文献验证

    		 Bacterial HSV Antibiotic Infection
    Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂，由四种异构体（Surfactin A，B，C 和 D）组成，可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂，具有抗菌，抗真菌，抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
    Surfactin
  • HY-143312B
    (R)-V-0219

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    (R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219
  • HY-P1682
    Balixafortide

    POL6326

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    POL6326 TFA

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-143312C
    (S)-V-0219

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-143312E
    (S)-V-0219 hydrochloride

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219 hydrochloride

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